Ученые-химики в поиске идеальных лекарств

Истощающиеся системы здравоохранения по всему миру ведут поиск новых высокоэффективных лекарственных препаратов с противовирусной и антибактериальной активностью. Это связано с тем, что частое использование даже эффективных препаратов приводит к лекарственной устойчивости штаммов бактерий и вирусов возбудителя и аллергическим реакциям организма.

Эта проблема актуальна, например, в антиретровирусной терапии при лечении СПИДа, кроме того, проблемой для всего человечества становятся угрожающие вспышки новых, ранее неизвестных (или мутировавших) вирусов. Пандемия коронавируса COVID-19 заставила нас по-новому оценивать опасность аэрогенно-передаваемых инфекций.

Таким образом, основная научная проблема связана с необходимостью поиска новых классов органических соединений с высокой биологической активностью и низкой токсичностью, способных в будущем удовлетворить растущие потребности в лечении многих социально-значимых заболеваний, в том числе и вирусной этиологии.

Российский научный фонд (РНФ) в ноябре прошлого года подвёл итоги первого конкурса проектов «Проведение фундаментальных научных исследований и поисковых научных исследований малыми отдельными научными группами».

Поддержку Фонда получил проект исследователей ТюмГУ «Синтез новых представителей азот- и серосодержащих производных эпоксибензо[7,8]оксоцина и оксазоло[5,4-b]пиридина с потенциальной противовирусной и бактерицидной активностью» под руководством профессора кафедры органической и экологической химии ИнХИМ, доктора химических наук Ивана Кулакова.

«А всё началось со случайно открытой нами несколько лет назад и не описанной ранее в литературе реакции циклизации некоторых производных пиридина, которая одностадийно приводит к получению структурных пиридиновых аналогов природных тетрациклических интеграстатинов, А и В, которые являются очень мощными ингибиторами вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1), т. е. они блокируют фермент вируса, ответственного за внедрение вирусного генома в ДНК-клетки хозяина, — комментирует Иван Кулаков. — Чтобы закрепить свой приоритет в этом плане, мы свои первичные результаты опубликовали в журнале издательства английского Королевского химического общества (Royal Society of Chemistry). В рамках проекта мы будем изучать синтез новых производных гетероциклов и возможности их практического применения, так как они являются синтетическими структурными аналогами природных метаболитов — ингибиторов интегразы ВИЧ типа интеграстатинов А, В. Ингибиторы интегразы ВИЧ играют очень важную и ключевую роль в антиретровирусной терапии при лечении СПИДа».

Планируется, что исследования будут проводиться в лаборатории органического синтеза кафедры органической и экологической химии Института химии ТюмГУ, в том числе и с применением оборудования Центра коллективного пользования (ЦКП) «Рациональное природопользование и физико-химические исследования» и Инжинирингового центра «Композиционных материалов на основе соединений вольфрама и редкоземельных элементов» Тюменского государственного университета.

Для проведения биологических испытаний новых веществ будет также использоваться лабораторное оборудование, необходимые штаммы бактерий и виварий с подопытными животными Института Х-Bio ТюмГУ, Омского аграрного научного центра. Здесь пройдут скрининговые опыты по антибактериальной, противотуберкулезной и противовирусной активности наших препаратов.

В группе исследователей, которую возглавляет Иван Кулаков, также работают талантливые и перспективные молодые ученые: аспиранты Ирина Паламарчук, Алена Сталинская, Семен Чикунов. Студенты-дипломники и магистранты также включились в работу над проектом.

Ученые надеются, что новые соединения проявят высокую биологическую активность, т. е. после всех необходимых испытаний и клинических исследований могут оказаться весьма эффективными противовирусными либо антимикробными препаратами, что несомненно внесет вклад в лечение многих инфекционных и вирусных заболеваний.

Источник:

Управление стратегических коммуникаций ТюмГУ